イベルメクチンは、神経細胞や筋肉細胞の信号を中継するために使用されるチャネルを妨害することによって機能します。薬物はこれらのチャネルに結合し、その結果、チャネルは「開いた」位置に残され、抑制効果が増大します。これは麻痺を引き起こし、最終的には寄生虫や昆虫の死につながります。寄生虫や昆虫はイベルメクチンに対してより感受性が高いですが、この薬は哺乳類細胞の同じ受容体に作用する可能性があることに注意することが重要です。
イベルメクチン獣医学で多くの用途があります。駆虫薬（「駆虫」）として、複数種の内部および外部寄生虫の治療に使用できます。イベルメクチンで治療できる内部寄生虫には、ウマ、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギの消化管虫（主に回虫）やウシやブタの肺虫が含まれます。大型動物に対してイベルメクチンで治療できる外部寄生虫には、シラミ、ダニ、幼虫などがあります。人々の場合、イベルメクチンは河川盲目症（オンコセルカ症）およびリンパ系フィラリア症の治療に使用されます。さらに、人間のシラミやダニの寄生の治療にも使用されます。
